07_GUÍA DE FARMACOLOGÍA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN

September 4, 2017 | Author: yahix | Category: Nonsteroidal Anti Inflammatory Drug, Analgesic, Aspirin, Opioid, Anti Inflammatory
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GUÍA DE FARMACOLOGÍA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN. FARMACOLOGÍA II. ODONTOLOGÍA.

Dra. Alejandra Cantarero C. Facultad de Odontología. Sede Santiago. Universidad San Sebastián.

DOLOR E INFLAMACIÓN.

AINTINFLAMATORIOS ESTEROIDALES. BETAMETASONA. Antinflamatorio

esferoidal-inmunosupresor

DE

MAYOR

EFECTO

ANTIINFLAMATORIO Vía de administración: Tópica oral y parenteral Farmacocinética Absorción: buena estomago intestino Metabolismo: hepático Excreción: renal Unión a p.p.: baja menor a 40% Indicaciones: Artritis (degenerativo- inflamatoria) Contraindicaciones: Tejidos infectado Niños provoca detención de crecimiento Embarazo traspasa barreras Insuficiencia renal –hepática Interacciones: Fenobarbital , barbitúricos aumenta el metabolismo del cortisol Paracetamol hepatotoxicidad AINES: aumenta el riesgo de ulceras hemorrágicas ATC: los inhibe aumentando los síntomas Diuréticos: aumenta la nefrotoxicidad Digitalices: hipocalemia hipopotasemia

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Dosis: En niños no se prescribe Adultos Intramuscular: 1ml. (4 mg.) dosis única

DEXTAMETASONA. Efectos farmacológicos: Antinflamatorio e inmunosupresor. Efecto antiinflamatorio: Vasoconstricción por efecto permisivo sobre las catecolaminas circulantes. Reducen la liberación de histamina en los basofilos. Bloqueo en la síntesis de PAF. Reducen síntesis de citoquinas IL-1 a IL-8, TNF. Bloqueo síntesis de prostaglandinas y leucotrienos (inhiben a fosfolipasa A2, bloquean liberación de acido araquedónico desde la membrana celular). Bloqueo en la expresión de las moléculas de adhesión celular que permiten la fijación de los leucocitos al endotelio. Farmacocinética Vía de administración: oral, parenteral, tópica, intra articular. Absorción: Estomago- Intestino Vida media: 54 hrs (corta). Unión a proteínas plasmáticas: 70% Metabolismo: hepático. Excreción: renal. Dosis: 1 ml /3mg dosis única intra articular

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Indicaciones: Artritis degenerativa y inflamatoria. Interacciones: •

Diuréticos y digitalicos (por la hipocalemia aumenta la toxicidad de éstos).



Fenobarbital, (aumenta el metabolismo)



AINES (aumentan gravedad de ulceración GI)



Paracetamol (afecta la hepatotoxicidad).

Contraindicaciones: 1. Tejido infectado 2. Niño , porque provoca inhibición del crecimiento 3. Durante el embarazo

PREDNISONA. Potente glucocorticoide sintético con escasa acción mineralocorticoide. Antinflamatorios esteroidales-inmunosupresores. Vía de administración: Oral, Parenteral (intraarticular). Indicaciones: Artritis (inflamatoria – degenerativa) Farmacocinética: Absorción: estómago – intestino (buena) Metabolismo: hepático Excreción: renal Vida Media: corta (2-4 horas) Unión a PP: 70-90% Dosificación: La dosis inicial es de 20 a 60 mg al día. De mantenimiento entre 5 y 10 mg una vez al día.

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Reacciones adversas: Aumentan con la duración del tratamiento o con la frecuencia de administración y, en menor grado, con la dosificación. Puede producir: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan. Interacciones: - Con Fenobarbital-barbitúrico aumenta el metabolismo corticoides - Con paracetamol aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. - Con AINES puede aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. - Diuréticos  aumentan nefrotoxicidad, hipocolestemia-hipopotasemia. - Los antidepresivos tricíclicos se inhiben, aumentando los síntomas. - La anfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. - Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. Contraindicaciones: - Tejidos infectados. - Hipersensibilidad a los componentes. - Niños  provoca detención del crecimiento. - Embarazo  traspasa barrera - Insuf. Renal-hepática.

PARAMETASONA. Presentación comercial: suspensión y tabletas. Indicaciones: tratamiento de afecciones alérgicas. Indicaciones terapéuticas: •

Está indicado en el tratamiento de afecciones inflamatorias alérgicas, particularmente aquellas que cursan con prurito, por lo que se recomienda

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. en: dermatitis atópica, dermatitis por contacto, edema angioneurótico, dermatitis eccematoide, dermatitis seborreica grave, neurodermatitis (incluyendo neurodermatitis circunscrita), eritema multiforme, urticaria, picadura de insectos, fiebre del heno y otras rinitis estacionales, alergia perenne, rinitis vasomotora, asma bronquial, reacciones medicamentosas, manifestaciones oculares alérgicas como: conjuntivitis e iridociclitis. Farmacocinética: Absorción: buena absorción. Al administrarse por vía I.M. se alcanzan rápidamente altas concentraciones en el plasma y un efecto más prolongado. Los glucocorticoides se absorben en los sitios de aplicación local, como en los espacios sinoviales, saco conjuntival y la piel. Unión a proteínas plasmáticas: 90% Vida media biológica: 36 a 72 horas Metabolismo: hepático Eliminación: renal Contraindicaciones: •

Hipersensibilidad a la fórmula



Ulcera peptidica



Trastornos psicológicos.

Niños: Los corticoesteroides producen retraso en el crecimiento durante la infancia y adolescencia. El tratamiento deberá limitarse a una dosis mínima por un periodo lo más corto posible. En terapias a largo plazo deberá vigilarse el crecimiento y desarrollo. Cualquier infección deberá ser considerada una emergencia. Pacientes de edad avanzada: La vida media de los corticosteroides puede estar prolongada, por lo tanto, en el tratamiento de pacientes de edad avanzada, particularmente si es a largo plazo, deberá tenerse en mente el riesgo potencial de

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. consecuencias serias como son la osteoporosis (especialmente en mujeres posmenopáusicas),

diabetes,

hipertensión

arterial,

susceptibilidad

a

las

infecciones y adelgazamiento de la piel. RAM: •

Retención de sodio



hipertensión arterial



pérdida de potasio



debilidad muscular

Interacciones: Fenitoína, los barbitúricos, la efedrina y la rifampicina disminuyen los



niveles sanguíneos de los corticosteroides. Diuréticos



que

provocan

pérdida

de

potasio

pueden

inducir



hipopotasemia, Vida



media

de

la

hidrocortisona

puede

ser

reducida

por

los

corticosteroides. Dosis: La dosis promedio en adultos es de una tableta o una cucharadita 3 veces al día, pudiendo aumentar la dosis hasta 6 tabletas o 6 cucharaditas en 24 horas.

CORTISOL. Mec. Acción: Ingresa a la célula blanco y regula la síntesis proteica, metabolismo de proteínas, carbohidratos, lípidos y ácidos nucleicos. Farmacocinética Administración vía oral, metabolismo hepático (se metaboliza de forma importante antes de ejercer sus efectos sistémicos), absorción en estomago y

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DOLOR E INFLAMACIÓN. duodeno, UPP 90%, vida media plasmática 90 minutos, biodisponibilidad 30-90%, eliminación por la orina y la bilis, se pueden excretar por la leche materna. Interacciones: 1.- Diuréticos, Furosemida, Tiazidas se reduce su efecto al interactuar con el cortisol y existe el riesgo de producir hiperglicemia. 2.- Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina, reduce el efecto de los glucocorticoides en gral. 3.-

Hipoglicemiantes

orales,

en

general

(Tolbutamida,

Clorpropamida,

Glibenclamida), se reduce su efecto al interactuar con cortisol. Contraindicaciones: Están contraindicados cuando existe sangramiento de úlcera gástrica o duodenal activa, infección grave o infección viral. Deben utilizarse con precaución en diabéticos, hipertensos, y en osteoporosis con fracturas. Dosis: 20-30 mg/día. Oral c/12-24 h.

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

ANALGÉSICOS, ANTIPIRÉTICOS, ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES. SALICILATOS: ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO. El ácido acetilsalicílico o AAS es un antinflamatorio no esteroideo de la familia de

los

salicilatos,

usado

frecuentemente

como

analgésico,

antipirético,

antiagregante plaquetario y antinflamatorio. Aspirina es el nombre comercial acuñado por laboratorios Bayer para el fármaco. Indicaciones: Analgésico –antiagregante plaquetario Vías administración: o Oral: masticables-comprimidos-efervescentes o Rectal Farmacocinética: Absorción:estomacal Metabolismo:hepatico Excreción:renal Vida media: 15-20 minutos Upp: alta Contraindicaciones: Hipersensibilidad Embarazo Insuficiencia renal y hepática Alteraciones hematológicas

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

Interacciones: AINES: potencia el efecto anticoagulante Alcohol: alteraciones gastrointestinales Antihipertensivos (IECA-B Bloqueadores)aumenta el efecto antihipertensivo Mecanismo de acción: Inhibe la ciclooxigenasa 1-2 inhibe la acción de las prostaglandinas Dosis: Adultos: comprimido 500 mg cada 6 horas masticables 500 mg.cada 6 horas Niños: 20-30 Kg: 100mg/kg / día ; 30-40 kg 200mg/kg/dia Supositorios : 100-200 mg. Cada 4-6 horas

PARAMINOFENOL: PARACETAMOL. Tiene propiedades analgésicas y antipiréticas El acetaminofén actúa en el hipotálamo y permite vasodilatación periférica; lo que hace efecto en sistemas respiratorio y cardiovascular. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el centro termorregulador en el hipotálamo. Farmacocinética: Vías de administración: Oral (suspensión y comprimidos,) y Rectal Absorción: tracto gastrointestinal Unión a PP: 25% Vida media: varía de 1 a 3 horas. Metabolización: hígado Excreción: riñón

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

Dosis Adulto: Oral 500 mg cada 6 horas, no se debe prolongar por más de 5 días. Niños 80 y 160 mg cada 6 horas Niños: 250mg/5ml Gotas: 48 mg/ml (20 gotas en 1 ml) Menos 20 kilos: 30 kilos/kg/días dividido en 4 dosis. Más de 20 kilos: 40 kilos/kg/días dividido en 4 dosis. Indicaciones: Se usa principalmente en casos de dolor (medio y moderado) y en casos de fiebre (uso principalmente pediátrico); Es útil cuando está contraindicado el uso de salicilatos. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al paracetamol. Enfermedad hepática. Insuficiencia renal. Cirrosis. Interacciones: 1.-La ingesta de alcohol (reduce el efecto del paracetamol). 2.-Barbitúricos aumenta toxicidad hepática 3.-potencia el efecto anticoagulante.

DERIVADO PIRAZOLÓNICO: METAMIZOL. El metamizol es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. También se le conoce como dipirona.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos. Administración: oral, rectal, inyectable. Comprimidos adultos: 300mg 1 a 3 veces al día, sin superar los 3g diarios. Supositorios: cada supositorio contiene: Metamizol Sódico (Dipirona) 250 mg. Inyectable: cada 2 ml contiene: Metamizol Sódico (Dipirona) 1 g. Contraindicación Si ha presentado síntomas de alergia metamizol sódico, isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona, fenilbutazona o a ácido acetilsalicílico (aspirina). Si ha presentado síntomas de alergia a alguno de los excipientes de la formulación. Si padece de porfiria hepática o déficit congénito de glucosa-6-fosfato dehidrogenasa.

Efectos adversos Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: fiebre, ulceraciones bucales, anales o genitales, fiebre, escalofríos, dolor de garganta, molestias para tragar, sudor frío, vértigo, náusea, pérdida del color de la piel, dificultad para respirar, inflamación de la cara, prurito, taquicardia, erupciones de color violeta en la piel. - Otros efectos Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su médico si cualquiera de estos efectos persisten o se intensifican: orina de color rojizo.

Sobredosis Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos, tales como: escalofríos, vértigo, náuseas, disminución en la frecuencia para orinar. Debe recurrir a un centro asistencial para evaluar la gravedad de la intoxicación y tratarla adecuadamente, llevando el envase del medicamento que se ha tomado.

DERIVADOS ÁCIDO PROPIÓNICO: IBUPROFENO. Acción antiinflamatoria Mecanismo de acción: inhibe cox-1 y cox-2 Indicación: neuralgia, odontalgias. Via de adm: oral (comprimido, efervescente), tópico, rectal. Farmacocinética: Abs: gastrointestinal. Met: hepatica Excreción: renal. UPP: 98% (albúmina). Contraindicación: Hipersensibilidad,

IR,

IH,

alteraciones

gástricas.

Embarazo.

Lactancia.

(Contraindicación con fármacos hipertensivos).

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Dosis: Comprimidos: 400 mg c/6 hrs. Supositorios: 500 mg c/6 hrs. Suspensión: 100 mg/5ml ó 200 mg/5ml. Niños: 40 mg/kg/día en 4 dosis Interacción:

↑ nefrotoxicidad con paracetamol. Corticoides produce alteraciones alteraciones gastrointestinales,

ulceras-hemorragias. ↑ Efecto antihipertensivo. ↑ efecto anticoagulante.

NAPROXENO. Mecanismo de acción: inhibe cox-1 y cox-2 Indicación: neuralgia, odontalgias. Farmacocinética: Via de adm: oral (comprimido, efervescente), tópico, rectal. Abs: gastrointestinal. Met: hepática Excreción: renal. UPP: 99%. Contraindicación: hipersensibilidad, IR, IH, alteraciones gástricas. Embarazo. Lactancia. (Contraindicación con fármacos hipertensivos). Dosis: 500 mg c/12 hrs. Niños: 40 mg/kg/día. Es recomendable no dar en niños (hasta 16 años). Interacción:

↑ nefrotoxicidad con paracetamol.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Corticoides produce alteraciones alteraciones gastrointestinales, ulceras-hemorragias. ↑ Efecto antihipertensivo. ↑ Efecto anticoagulante KETOPROFENO Mecanismo de acción: inhibe cox-1 y cox-2 Indicación: neuralgia, odontalgias. Farmacocinética: Via de adm: oral (comprimido, efervescente), tópico, rectal, parenteral (I.M) Abs.: gastrointestinal. Met.: hepática Excreción: renal. UPP: 99% Contraindicación: hipersensibilidad, IR, IH, alteraciones gástricas. Embarazo. Lactancia. (Contraindicación con fármacos hipertensivos). Dosis: 50 mg c/6 hrs. No en niños Interacción: ↑ nefrotoxicidad con paracetamol. Corticoides produce alteraciones alteraciones gastrointestinales, ulceras-hemorragias. ↑ Efecto antihipertensivo. ↑ Efecto anticoagulante

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

DERIVADOS ÁCIDO ACÉTICO: INDOMETACINA. AINE indolacético con amplia experiencia de uso; muy eficaz como Antinflamatorio y de bajo costo, pero su perfil de efectos adversos de SNC circunscribe su uso a reumatismos inflamatorios severos y otras situaciones clínicas aisladas. Indicaciones: Dolor leve-moderado de origen somático (músculo-esquelético), dolor en posoperatorio, dismenorrea, dolor óseo metastásico. Tratamiento sintomático del dolor

e

inflamación

en

enfermedades

reumáticas

(artritis

reumatoide,

espondiloartropatías inflamatorias, artrosis, reumatismos de partes blandas y otros procesos). Cierre de ductus arteriosus en periodo neonatal. Artritis reumatoidea, no se utiliza en odontología. Farmacocinética: Vías Adm: oral, parenteral. Absorción: 90% GI. Metabolismo: hepático. Excreción: renal 60% y biliar 33%, también leche materna. UPP: 90% Interacciones: Aspirina disminuye los niveles plasmáticos de Indometacina. Disminuye la acción de los antihipertensivos. Aumenta el efecto de los hipoglicemiantes. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, cruzada con salicilatos. Alteraciones GI, Insuficiencia hepática y renal, alteraciones hematológicas. Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

Dosis: Después de las comidas. 25mg/6 hrs de 3 a 5 días. Gestación-Lactan: GESTACIÓN: Su uso durante la última mitad del embarazo puede producir el cierre prematuro del ductus que puede llevar a hipertensión pulmonar neonatal. También puede reducir la diuresis fetal. Debe restringirse su uso después de la 34-35 semana de gestación. Puede prevenir el parto prematuro. FDA: B/(D si se toma durante más de 48 h o a partir de la 34 semana de gestación). LACTANCIA: Se ha descrito algún caso de convulsiones en lactantes sanos. Evitar si es posible. Insuf. Renal-Hep: INSUF. RENAL: Pueden producir empeoramiento de la función renal y retención hidrosalina, por lo que en general se recomienda evitar su uso (también se ha descrito deterioro de función renal con AINE por vía tópica). Algunos autores opinan que el sulindaco puede ser empleado en insuficiencia renal moderada si no coexisten otros factores de riesgo; monitorizar no obstante, en este caso, función renal. INSUF. HEPÁTICA: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva. Puede producirse retención hidrosalina.

KETOROLACO. Ketorolaco o, trometamina ketorolaco (marca Toradol) es un antinflamatorio no esteroideo (NSAID, acrónimo en inglés) en la familia de los "derivados heterocíclicos del ácido acético", con frecuencia usado como analgésico, antipirético (reductor de la fiebre), y antinflamatorio. El Ketorolaco actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. AINE: Derivado del Ácido Pirolacético.

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

V. Administración: Oral y parenteral. Fco. Cinética: Absorción: rápida Gi. Metabolismo: hepático. Excreción: Renal 91%. UPP: 99%. Indicaciones: Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en postoperatorio y traumatismos

musculoesqueléticos.

La

forma

inyectable,

sólo

en

dolor

postoperatorio. Odontológicas: Odontalgias moderadas a graves. Interacciones: Aumenta los niveles de litio. Aumenta la acción de los anticoagulantes Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Embarazo, parto y lactancia, menores 16 años. Insuficiencia hepática y renal. Diátesis hemorrágica y anomalías hemostáticas. Dosis: 10mg/6 hrs, no más allá de 5 días. Gestación-Lactan: GESTACIÓN: Puede producir el cierre prematuro del ductus arteriosus. Contraindicado durante 3er trimestre. FDA: C.

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. LACTANCIA: El fabricante recomienda usar con precaución. Insuf. Renal-Hep: INSUF. RENAL: Pueden producir empeoramiento de la función renal y retención hidrosalina, por lo que en general se recomienda evitar su uso (también se ha descrito deterioro de función renal con AINE por vía tópica). Algunos autores opinan que el sulindaco puede ser empleado en insuficiencia renal moderada si no coexisten otros factores de riesgo; monitorizar no obstante, en este caso, función renal. INSUF. HEPÁTICA: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva. Puede producirse retención hidrosalina.

DICLOFENACO. El diclofenaco (también conocido como diclofenac) es un medicamento inhibidor relativamente no-selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de antinflamatorios no esteroideos (AINEs) indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, reduciendo dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicos menstruales. AINE: derivado del Ácido Fenilacético. V. Administración: Oral, parenteral, rectal y tópica. Fco. Cinética: Absorción: Buena GI. Metabolismo: Hepático. Excreción: Renal 60 %, 35% biliar. UPP: 99%. Bajos efectos agregación plaquetaria.

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Indicaciones: Odontalgias Interacciones: Aumenta el nivel del litio. Inhibe el efecto de los diuréticos. Aumenta la nefrotoxicidad de la ciclosporina. Contraindicaciones: Alteraciones GI. Hipersensibilidad. Insuficiencia hepática y renal. Dosis: Adultos: Oral, 50mg/ 8 hrs de 3 a 5 días. Parenteral, Ampolla 75mg, dosis única. Niños: Supositorios : 12,5 mg / 8 hrs 3 a 5 días.(20 a 30 kg.) Gotas 12,5 mg/ml, 20gotas/8 hrs 3 a 5 días (20 a 30 Kg) 30 a 40 kg: 25mg/8 hrs 3 a 5 días. Gestación-Lactan: GESTACIÓN: Puede cerrar el ductus arteriosus, producir hipertensión pulmonar, retrasar el parto y prolongar el embarazo. FDA: B/(D si se utiliza al final del embarazo). LACTANCIA: Se excreta en leche. Datos escasos pero parece seguro. Insuf. Renal-Hep: INSUF. RENAL: Pueden producir empeoramiento de la función renal y retención hidrosalina, por lo que en general se recomienda evitar su uso (también se ha descrito deterioro de función renal con AINE por vía tópica). Algunos autores

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. opinan que el sulindaco puede ser empleado en insuficiencia renal moderada si no coexisten otros factores de riesgo; monitorizar no obstante, en este caso, función renal. INSUF. HEPÁTICA: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva. Puede producirse retención hidrosalina.

OXICAMS: PIROXICAM. Mayor efecto antinflamatorio. Vía de administración: Oral y Parenteral Farmacocinética: Absorción: Gastrointestinal Metabolismo: Hepatico Excreción: Renal y 5 % en heces UPP: 99% Indicaciones: odontalgias inflamatorias. Dosis: 20 mg cada 12 horas, (3 a 5 días) Contraindicaciones: Hipersensibilidad Alteraciones gastrointestinales Alteraciones hemorrágicas Interacciones: Desplaza a otros fármacos de la unión a proteínas Aumenta los niveles de litio Potencia a los anticoagulantes Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

TENOXICAM. Vía de administración: Oral Farmacocinética: Absorción: Gastrointestinal Metabolismo: Hepatico Excreción: Renal 2/3, resto bilis. UPP: 99% Indicaciones: Odontalgias inflamatorias severas Dosis: 20 mg cada 24 horas (3 a 5 días) Contraindicaciones Hipersensibilidad Alteraciones renales Alteraciones hemorrágicas Interacciones Inhibe la acción de los diuréticos

MELOXICAM Meloxicam es un antinflamatorio no esteroidal (AINE) que ha demostrado una potente acción antinflamatoria debido a su capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas. Tiene también propiedades analgésicas. In vivo meloxicam inhibe la biosíntesis de prostaglandinas con mayor potencia en el sitio de inflamación que a nivel de la mucosa gástrica o a nivel renal. Este perfil de seguridad superior está relacionado con una inhibición preferentemente selectiva de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX2) respecto de la COX1, Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

V. Administración: Oral. Farmacocinética: Absorción: Lenta GI. Metabolismo: hepático. Excreción: Renal 50% y heces 50%. UPP: 99%. Indicaciones: Procesos inflamatorios agudos. Interacciones: Aumenta acción anticoagulantes. Disminuye efectos de los antihipertensivos. Contraindicaciones: Alteraciones GI. Alteraciones hemorrágicas. Insuficiencia hepática y renal. Embarazo, lactancia, menores 15 años. Dosis: 7,5 mg/24 hrs 3 a 5 días. Numerosos estudios clínicos demuestran una menor incidencia de efectos adversos gastrointestinales incluido sangrado, úlceras o perforaciones, con dosis recomendadas de meloxicam respecto de las dosis estándares de otros AINEs.

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

DERIVADO DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO: ÁCIDO MEFENÁMICO. • Antinflamatorio no esteroídico • Derivado del Ác. Antranílico. • Analgésico. • Antipirético. Mecanismo de Acción: Inhibición periférica de las prostaglandinas. Actúa inhibiendo cox1 y cox2. Acción antagónica de prostaglandinas preexistente. Actúa en hipotálamo estimulando la antipiresis. Reducción de la citoprotección gastrointestinal. Indicaciones: Odontalgias moderadas Vía de administración: oral. Farmacocinética: Absorción: gastrointestinal buena disminuye con los alimentos. Metabolización: NO Excreción: renal Vida media: 4 hrs. Upp: 95% Dosis: Adulto: 500mg/8 hrs por 2 a 3 días. Reacciones Adversas : Gastrointestinales:

nauseas,

vómitos,

gastritis,

ulceraciones,

diarrea.

Hematológicas: trombocitopenia, anemia, hemólisis con anemia y agranulocitos. Renales: azoemia, aumento de creatinina. Hepatotóxicos: aumento transaminasas.

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

Interacciones: - ACO: Potencia acción, por lo tanto aumento del riesgo de sangrado - Inhibe acción de los diuréticos. - Digoxina: puede ocasionar un aumento de las concentraciones plasmáticas del digitálico. - Puede reducir la eficacia de fármacos antihipertensivos (beta-bloqueantes y los inhibidores de la ECA). Contraindicaciones: - Hipersensibilidad al ácido mefenámico o a otros antiinflamatorios no esteroides. - Alteración G-I. - Insuficiencia renal. - Menores de 14 años.

INHIBIDOR COX-2: CELECOXIB. Mecanismo de acción: el celecoxib es un inhibidor no competitivo de la enzima ciclooxigenasa-2. Farmacocinética: Administración oral. Absorción: gastrointestinal. Metabolización: hepatica. Biodisponibilidad desconocida. Eliminación biliar y renal. UPP alta sobre todo a la albúmina. Indicaciones: Tratamiento de los signos y síntomas de la inflamación y dolor de la osteoartritis (artrosis), tratamiento de los signos y síntomas de la inflamación y dolor de la

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. artritis reumatoidea en adultos. Para el manejo del dolor agudo luego de la cirugía dental en adultos. Para el tratamiento de la dismenorrea primaria. Para reducir el numero de polipos colorectales adenomatosos en la poliposis adenomatosa familiar (FAP). Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula; antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamidas. Pacientes que hayan padecido asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico después de tomar ácido acetilsalicílico o AINES. Interacciones: Acción y toxicidad potenciada por: fluconazol. Aumenta: efecto nefrotóxico de ciclosporina. La administración concomitante de metotrexato y antiinflamatorios de cualquier tipo (incluyendo los inhibidores de la COX-2) puede ocasionar efectos tóxicos graves producidos por el metotrexato. Los inhibidores de la COX-2 podrían reducir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA. Dosis: Manejo del dolor agudo (o post-quirúrgico o dental): la dosis recomendada es de 400 mg en una dosis única máxima, seguida de 200 mg cada 12 horas, o dosis menores según sea necesario.

NIMESULIDA. Antinflamatorio con actividad analgésica y antipirética Vías de administración: Oral Farmacocinética: Absorción: gastrointestinal Metabolismo: hepático Excreción: renal

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. UPP: 99% Vida media: 3 hr Interacciones: Ciclosporina: suma efecto nefrotoxico Anticoagulantes: potencia el efecto de este Litio: aumenta las concertaciones plasmáticas de este Reacciones adversa: Cefalea rush cutáneo mareos prurito nauseas vomito Indicaciones: Patologías inflamatorias (pulpitis flebitis mastitis alveolitis) Contraindicaciones: Enfermedades gastrointestinales Hemorragias digestivas Insuficiencia hepática y renal Embarazo y lactancia Hipersensibilidad Dosis: 100mg/12 horas

CLONIXINATO DE LISINA. Derivado del Acido Antranilico (Nefersil, Dentagesic) Vía de administración: Oral y Parenteral Farmacocinética Absorción: Gastrointestinal

Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Metabolización: hepática Eliminación: renal y biliar Unión a proteínas: 98% Vida media: 1,5 hrs Dosis: Adultos: 125mg cada 6 horas Contraindicaciones. Alteración gastrointestinal Niños, Embarazo Reacciones adversa. Náuseas, vómitos, gastritis y somnolencia. Indicaciones Odontalgias moderadas Interacciones No administrar en forma concomitante con otros fármacos potencialmente ulcerogénicos (alcohol, corticosteroides.) ACO: Potenciación del efecto anticoagulante. Antihipertensivo: Reducción del efecto antihipertensivo.

TIPOS DE DOLOR Y ESCALA TERAPÉUTICA DE LA OMS. El dolor es la causa más frecuente de consulta médica. La Asociación Internacional para el Estudio del Dolor definió el dolor como “una experiencia sensitiva y emocional desagradable, asociada a una lesión tisular real o potencial”. La percepción del dolor consta de un sistema neuronal sensitivo (nocioceptores) y unas vias nerviosas aferentes que responden a estímulos Dra. Alejandra Cantarero C.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. nocioceptivos tisulares; la nociocepción puede estar influida por otros factores (p.ej.psicológicos). En el momento del diagnóstico de una neoplasia, entre el 3050% de los pacientes presentan dolor, que en las fases avanzadas de la enfermedad puede llegar al 70-90%.

TIPOS DE DOLOR La clasificación del dolor la podemos hacer atendiendo a su duración, patogenia, localización, curso, intensidad, factores pronóstico de control del dolor y, finalmente, según la farmacología. Según su duración 1) Agudo: Limitado en el tiempo, con escaso componente psicológico. Ejemplos lo constituyen la perforación de víscera hueca, el dolor neuropático y el dolor musculoesquelético en relación a fracturas patológicas. 2) Crónico: Ilimitado en su duración, se acompaña de componente psicológico. Es el dolor típico del paciente con cáncer. Según su patogenia 1) Neuropático: Está producido por estímulo directo del sistema nervioso central o por lesión de vías nerviosas periféricas. Se describe como punzante, quemante, acompañado de parestesias y disestesias, hiperalgesia, hiperestesia y alodinia. Son ejemplos de dolor neuropático la plexopatía braquial o lumbo-sacra postirradiación, la neuropatía periférica post-quimioterapia y/o post-radioterapia y la compresión medular. 2) Nocioceptivo: Este tipo de dolor es el más frecuente y se divide en somático y visceral. 3) Psicógeno: Interviene el ambiente psico-social que rodea al individuo. Es típico la necesidad de un aumento constante de las dosis de analgésicos con escasa eficacia.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Según la localización 1) Somático: Se produce por la excitación anormal de nocioceptores somáticos superficiales o profundos (piel, musculoesquelético, vasos, etc). Es un dolor localizado, punzante y que se irradia siguiendo trayectos nerviosos. El más frecuente es el dolor óseo producido por metástasis óseas. El tratamiento debe incluir un antiinflamatorio no esteroideo (AINE). 2) Visceral: Se produce por la excitación anormal de nocioceptores viscerales. Este dolor se localiza mal, es continuo y profundo. Asimismo puede irradiarse a zonas alejadas al lugar donde se originó. Frecuentemente se acompaña de síntomas neurovegetativos. Son ejemplos de dolor visceral los dolores de tipo cólico, metástasis hepáticas y cáncer pancreático. Este dolor responde bien al tratamiento con opioides. Según el curso 1) Continuo: Persistente a lo largo del día y no desaparece. 2) Irruptivo: Exacerbación transitoria del dolor en pacientes bien controlados con dolor de fondo estable. El dolor incidental es un subtipo del dolor irruptivo inducido por el movimiento o alguna acción voluntaria del paciente. Según la intensidad 1) Leve: Puede realizar actividades habituales. 2) Moderado: Interfiere con las actividades habituales. Precisa tratamiento con opioides menores. 3) Severo: Interfiere con el descanso. Precisa opioides mayores. Según factores pronósticos de control del dolor El dolor difícil (o complejo) es el que no responde a la estrategia analgésica habitual (escala analgésica de la OMS).

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DOLOR E INFLAMACIÓN. El Edmonton Staging System pronostica el dolor de difícil control (Tabla I).

Según la farmacología: 1) Responde bien a los opiáceos: dolores viscerales y somáticos. 2) Parcialmente sensible a los opiáceos: dolor óseo (además son útiles los AINE) y el dolor por compresión de nervios periféricos (es conveniente asociar un esteroide). 3) Escasamente sensible a opiáceos: dolor por espasmo de la musculatura estriada y el dolor por infiltración-destrucción de nervios periféricos (responde a antidepresivos o anticonvulsionantes).

ESCALA ANALGÉSICA DE LA O.M.S El tratamiento del dolor oncológico se basa en el uso de analgésicos y coanalgésicos según la escala analgésica de la O.M.S. (Tabla II).

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Con dicha escala se puede obtener un buen control del dolor en cerca del 80% de los casos. Existen normas de uso de la escala analgésica: 1. La cuantificación de la intensidad del dolor es esencial en el manejo y seguimiento del dolor. Generalmente se utilizan escalas unidimensionales como la escala verbal numérica ó la escala visual analógica (EVA). 2. La subida de escalón depende del fallo al escalón anterior. En primer lugar se prescriben los analgésicos del primer escalón. Si no mejora, se pasará a los analgésicos del segundo escalón, combinados con los del primer escalón más algún coadyuvante si es necesario. Si no mejora el paciente, se iniciarán los opioides potentes, combinados con los del primer escalón, con el coadyuvante si es necesario. 3. Si hay fallo en un escalón el intercambio entre fármacos del mismo escalón puede no mejorar la analgesia (excepto en el escalón 3). 4. Si el segundo escalón no es eficaz, no demorar la subida al tercer escalón. 5. La prescripción de co-analgésicos se basa en la causa del dolor y se deben mantener cuando se sube de escalón. 6. No mezclar los opioides débiles con los potentes. 7. Prescribir cobertura analgésica del dolor irruptivo. Los enfermos con dolor leve son indicación de tratamiento con fármacos como el Paracetamol, Aspirina u otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (primer escalón). Estos agentes presentan techo terapéutico: una vez alcanzada la dosis máxima recomendada, el incremento de la dosis no produce mayor analgesia. La Sociedad Americana del Dolor recomienda que todos los regímenes analgésicos deben incluir un fármaco no opioide aunque el dolor sea suficientemente intenso como para añadir un analgésico opioide. El dolor moderado se puede beneficiar de un tratamiento con opioides menores como la codeína. Se utilizan conjuntamente con analgésicos no opioides, ya que pueden ser aditivos o sinergistas. Los opiaceos actúan a través de

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DOLOR E INFLAMACIÓN. receptores en el sistema nervioso central, mientras que los analgésicos no opioides ejercen su acción en la periferia (segundo escalón). Los enfermos con dolor severo necesitan tratamiento con opioides mayores como la morfina, fentanilo y la oxicodona de liberación retardada (tercer escalón). Los agonistas puros (morfina, metadona y fentanilo) no tienen techo analgésico a diferencia de los agonistas parciales (buprenorfina). Cuando no se obtiene una analgesia adecuada con opioides sistémicos, debe considerarse el cuarto escalón que incluye procedimientos como la analgesia continua espinal o epidural, bloqueo de nervios periféricos, bloqueo simpático, etc. Los coadyuvantes aumentan la eficacia analgésica, se utilizan en el manejo de síntomas concurrentes que exacerban el dolor y para tipos específicos de dolor como el neuropático. Se indican en cualquier escalón si el tipo de dolor lo precisa.

ANALGÉSICOS OPIOIDES. Fármacos con afinidad selectiva por receptores opioides. Receptores opioides: µ: mu. κ: kappa. δ: delta. Distribuidos por SNC y SNP. Reciben señales de ligandos internos: Encefalinas, Endorfinas, Etc. Receptores opioides: Su activación produce reducción de la actividad neuronal, se pierde la excitabilidad y la capacidad para liberar neurotransmisores. Deprimen la transmisión nerviosa. Clasificación: •

Agonistas Puros.



Agonistas/antagonistas mixtos.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. •

Agonistas Parciales.



Antagonistas Puros.

Agonistas Puros: Activan principalmente receptores µ. Producen:

•Analgesia espinal. •Supraespinal. •Euforia. •depresión respiratoria. •Miosis. •nauseas, vómitos y estreñimiento. •Efectos dependientes de la dosis. Analgesia es por depresión de mecanismos de transmisión aferente del dolor, también potencia la acción eferente endógena, que controla la transmisión nociceptiva. Todos muestran potencialidad para inducir fármacodependencia física y psíquica, su aparición depende:

•Modo utilización. •Circunstancias (Tipo paciente). Eficacia o techo analgésico: Intensidad de la analgesia conseguida. Potencia: cantidad necesaria para producir la analgesia. Techo bajo: opioides menores, usan en dolor leve o moderado, solos o con AINES. Techo Alto: opioides mayores, dolores de gran intensidad. Intermedios: TRAMADOL.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Agonistas/antagonistas mixtos: Activan principalmente receptores κ. Pueden ser agonistas débiles o antagonistas µ. Techo analgésico es menor que los puros. Inducen menor depresión respiratoria en dosis acumulativas. Agonistas parciales: La principal es BUPRENORFINA. Su eficacia en los receptores µ es menor que los puros. Antagonistas puros: Tienen alta afinidad por los 3 receptores, en el orden µ > δ > κ. Nula eficacia intrínseca. Compiten con los agonistas, se utilizan para anular sus efectos. NALOXONA y NALTREXONA. OPIOIDES MENORES. Representantes:

•Codeína. •Dihidrocodeina. •Tilidina. •Tramadol. En general: Vm: 2 - 4 hrs. Se administran cada 4 a 6 hrs. Si se administran con AINES deben tener Vm similar.

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DOLOR E INFLAMACIÓN.

CODEINA. Es un derivado metilado de la morfina. Tiene menor afinidad por los receptores µ, por lo que su potencia y eficacia analgésica son inferiores a las de la morfina. Es el más utilizado. Acción antitusígena. Se asocia a AINES, antihistamínicos. Efectos: Analgésico narcótico, antitusígeno Indicaciones: Tratamiento sintomático de la tos irritativa, no productiva. Como analgésico asociado a paracetamol. Reservado para el niño > de 2 años Dosis: 60 - 80 mg Vía Oral repartidos en 4 tomas. Si se alcanzan 200 mg diarios se necesita O. Fuerte No usar en menores de 2 años Fcocinética: V. Adm: Oral. Metabolismo: Hepático. Excreción: Renal. Unión a proteínas plasmáticas menor a 10% Vida Media: 2-4 hs Interacciones: Suma efecto depresor del SNC con otros depresores. Los IMAO y los ATC aumentan el efecto antidepresivo de la codeína.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Dependencia. Embarazo y lactancia. Reacciones Adversas: Dependencia Psíquica. Estreñimiento. Similares a las del resto de los opiáceos, pero son menos frecuentes y más moderadas a dosis terapéuticas. Constipación, somnolencia, vértigo, náuseas, vómitos, broncoespasmo, reacciones cutáneas alérgicas y depresión respiratoria. No debe usarse durante el embarazo y la lactancia. Hipersensibilidad • Náuseas, constipación • Depresión respiratoria: por dosis elevadas o por mayor sensibilidad como en ancianos, asmáticos,EPOC, insuficiencia respiratoria, sedación • Prolonga el trabajo de parto, abstinencia y depresión neonatal • Con dosis elevadas alta concentración en leche materna • Efectos adversos aumentan con alcohol

TRAMADOL. Acción terapéutica. Analgésico de acción central. Fármaco cinética. Abs: GI Met: Hepático Excreción: Renal

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Indicaciones. Dolor agudo y crónico, severo a moderado, medidas diagnósticas dolorosas, y dolor quirúrgico. Dosificación. La posología depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad del paciente. Las dosis recomendadas en adultos y niños de más de 14 años son: ORAL: 50mg a 500mg/día

50-150mg/cada 4 – 6 hrs

INYECTABLE: 100mg a 400mg/día ( IV ) Interacciones. Cuando se combina con barbitúricos, se prolonga la duración de la anestesia. la combinación al mismo tiempo del tramadol con un tranquilizante, es probable que tenga un efecto favorable sobre la sensación de dolor. No se debe combinar tramadol con inhibidores de la MAO. Contraindicaciones. Está contraindicado en casos de intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos u otras drogas con acción sobre el SNC. Embarazo – lactancia Reacciones adversas. Mareos Nauseas Vómitos Fatiga Confusión El tramadol es intermedio entre la codeína y la morfina Tiene acción no opiode: inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina.

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OPIOIDES MAYORES. MORFINA. Alcaloide más importante obtenido de las semillas de la adormidera o la planta del opio, Papaver somniferum. La morfina es el prototipo de los agonistas opiáceos y se sigue extrayendo del opio debido a la dificultad que tiene su síntesis química. La morfina, en forma de sulfato o de clorhidrato se puede administrar mediante múltiples vías de administración. Mecanismo de acción: Los opioides actúan como agonistas de los receptores µ cerrando los canales de potasio voltaje-dependientes y abriendo los canales de potasio calciodependientes (agonistas de los receptores µ y δ) lo que ocasiona una hiperpolarización y una reducción de la excitabilidad de la neurona. La unión de los opiáceos a sus receptores estimula el intercambio de guanosina trifosfato (GPT) del complejo de la proteína G, liberándose una subunidad de dicho complejo que actúa sobre el sistema efector. En el caso de la analgesia inducida por los opioides, el sistema efector es la adenilato ciclasa y el AMP-cíclico localizado en la parte interna de la membrana plasmática neuronal. De esta forma, los opioides disminuyen el AMP-cíclico intracelular inhibiendo la adenilato ciclasa, una enzima que modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, el GABA o la dopamina. Los opioides también actúan como moduladores de los sistemas endocrino e inmunológico. Así, inhiben la liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagón, todo ello debido al bloqueo de los neurotransmisores GABA y acetilcolina. No se sabe muy bien como los agonistas opiáceos estimulan al mismo tiempo procesos estimulantes e inhibitorios. Vías de Administración: Vía oral, intramuscular, intravenosa, subcutánea, rectal o como analgésico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la

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DOLOR E INFLAMACIÓN. edad, peso, estado físico, medicaciones, patología asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento quirúrgico. Acción principal: analgésica Farmacocinética: Absorción: intestinal y rectal Metabolismo: hepático Excreción: Renal y Biliar. Semivida: 2 horas Unión a proteínas plasmáticas: 40% Indicaciones: El sulfato de morfina es un potente analgésico utilizado para el alivio del dolor agudo o crónico moderado o grave, y también se utiliza como sedante preoperatorio y como suplemento a la anestesia general.  La morfina es el fármaco de elección para el tratamiento del dolor asociado al infarto de miocardio y al cáncer. También se utiliza frecuentemente durante el parto, dependiendo sus efectos sobre las contracciones uterinas. Contraindicaciones:  Problemas Digestivos.  Pacientes con inflamación intestinal.  Pacientes con enfermedades Biliares.  Pacientes con Asmas o con enfermedades respiratorias Obstructivas.  Pacientes con enfermedades cardiacas.  Pacientes con insuficiencia Renal.  Pacientes con hipersensibilidad a la droga  Pacientes con depresión respiratoria y en pacientes con asma agudo o severo.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. Reacciones Adversas Cardiovascular:

Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias

Pulmonar:

Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial

SNC:

Visión borrosa, disforia, y miosis

síncope,

euforia,

Gastrointestinal:

Espasmo del tracto estreñimiento, náuseas y retraso del vaciado gástrico

biliar, vómitos,

Dosis Intravenosa:

2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo 15 mg); Inducción dosis de 1 mg/kg IV.

Oral:

10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberación lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas.

Intramuscular/subcutánea:

2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo 15 mg).

Rectal:

10-20 mg cada 4 horas.

Intratecal:

Adultos, 0.2 a 1.0 mg.

Epidural:

Adultos, 3 a 5 mg.

Interacciones:  Con antidiarreicos produce una fuerte depresión del SNC.  Con anestésicos locales aumenta el poder analgésico.  Aumentan la acción de los antihipertensivos.  La entacapona aumenta la somnolencia cuando se administra con morfina.  Con Cimetidina puede ocasionar confusión, apnea, desorientación o convulsiones.  El nalmefeno, la naloxona o la naltrexona bloquean los efectos de la Morfina y pueden desencadenar un Síndrome de abstinencia en el cual el dolor vuelve.  El Octreotide reduce el efecto analgésico de la Morfina.  La morfina inhibe la eliminación de la Metformina lo que puede llegar a producir una acidosis láctica.

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FENTANILO. Analgésico opioide que se une a los receptores µ σ κ (OP3, OP1, OP2) en el mismo orden de afinidad creciente. Es 80 veces más potente que la morfina, gran liposolubilidad y baja cardiotoxicidad. Vias de administración: IV Farmacocinética: Rápida acción y corta duración Distribución: tricompartimental, por su alta liposolubilidad Vida media: 1- 18 min. UPP: 84%. Metabolismo: hepático. Excreción: renal. Dosis: Vía IV 50 a 200 ug Interacciones: Inhibidores de la MAO potencian su efecto Contraindicaciones: Depresión respiratoria Enfermedad pulmonar obstructiva Embarazo, lactancia RAM Bradicardia Hipotensión Rigidez muscular Nauseas, vómitos

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AGONISTA PARCIAL: BUPRENORFINA. Mecanismo de accion: Agonista parcial de los receptores mu y antagonista de los receptores morfinicos kappa. Vía de administración, intramuscular e intravenosa, sublingual y transdérmica. Farmacocinética: Vida media: 37 hrs. UPP: 96% Met: hepático, excreción renal y fecal (fecal mayormente) Indicaciones: tratamiento del dolor moderado o severo, analgesia pre y post operatoria, manejo de dependencia otros opiáceos. Efectos secundarios: estreñimiento, cefalea, lipotimia, insomnio, somnolencia, nauseas, vómitos, vértigo, hipotensión, sudoración, depresión respiratoria, alucinaciones. Contraindicaciones: pacientes con insuficiencias respiratorias, pacientes con tratamiento prolongados con analgésicos narcóticos o en adictos, sus propiedades narcóticas pueden presentar síndrome de abstinencia moderada. Puede ser alterada en pacientes con insuficiencias hepáticas. Interacciones: administración concomitante con inhibidores de la MAO, de otros opioide, anestésicos, hipnóticos, sedantes, antidepresivos, neurolépticos pueden potencias los efectos depresivos de la buprenorfina sobre el SNC. Alcohol intensifica efectos del fármaco sobre el SNC. Dosis: ampollas 0,3 mg/ ml cada 6 – 8 horas. Comprimidos 0,3 mg cada 6 – 8 horas.

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DOLOR E INFLAMACIÓN. REACCIONES ADVERSAS COMUNES A LOS OPIOIDES: Estreñimiento. Nauseas y vómitos. Sedación, deterioro cognitivo, delirio. Depresión respiratoria. Mioclonías. Retención urinaria. Prurito y disestesias. Dependencia física y adicción.

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