Antagonismo Farmacologico

 

UNIVERSIDAD SALVADOREÑA ALBERTO MASFERRER FACULTAD DE MEDICINA

DICUSION 3  ANTAGONISMO FARMACOLOGICO DOCENTE: DR. DAVID NAVARRO ELABORADO POR: MENDOZA MURILLO MAURICIO ERNESTO (GRUPO B1)  

PLATERO PLATERO DIA Z ZOILA ALEXANDRA

   

PORTILLO PORTILLO CHAVEZ NURIA ROXANA RAMIREZG RAMIREZGOMEZ OMEZ JENNIFER ABIGAIL

 

RAUDA GALINDO NESTOR EULISES RECINOS HERNANDES CRISTIAN ALEXANDER

 

REYES GUEVARA CESIA SARAI

 

RIVAS DURAN ARLA BEATRIZ

 

RIVAS PEREZ AURA ARLEEN

 

RIVAS ROMERO JOSE RAUL

 

RODRIGUEZ GARCIA !AL !ALTER TER ARMANDO ROMERO GALO RENE ALEXANDER

 

SANCHEZ PINEDA DAVID ALEXANDER SERRANO ARGUETA MERCEDES DEL CARMEN VELASCO RODRIGUEZ DIANA CAROLINA

FECHA DE ENTREGA: "# DE SEPTIEMBRE DE "$1%

 

1. DEFINA DEFINA L LOS OS SIG SIGUIE UIENTE NTES S CONCEPT CONCEPTOS OS:: a. Farm Farmac acod odin inam amia ia:: Es la rama de la farmacología que se encarga del estudio de los mecanismos de acción de los fármacos, es decir estudia como los procesos bioquímicos y fisiológic fisio lógicos os dentro dentro del organismo organismo se ven afectados afectados po porr la presenc presencia ia de un fármaco. b. Recept Receptor or arm armaco aco!"# !"#ico ico.. Rece Re cept ptor ores es fa farm rmac aco oló lóg gic icos os son aquel quella lass molé moléccula las, s, gen ener era alm lmen ente te macromoléculas celulares o enzimas, con que los fármacos son capaces de intera int eractu ctuar ar sel select ectiva ivamen mente, te, gen generá erándo ndose se como como con consec secuen uencia cia de ell ello o una una modificación constante y específica en la función celular. Los requisitos básicos de éstos son la afinidad elevada por su! fármaco, con el que se fi"a aun cuando #aya una concentración muy peque$a de fármaco, y su especificidad, gracias a la cual pueden discriminar una molécula de otra, aun cuando sean de similar estructura.

c. E$emp! E$emp!o% o% de re recep ceptor tore% e% •

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Receptores de %itocina& los receptores de citosina responden a un grupo #ete #e tero rogé géne neo o de liga ligand ndos os pept peptíd ídic icos os,, qu que e in incl cluy uyen en la #o #orm rmon ona a de dell crecimiento, eritropoyetina, varios tipos de interferón y otros reguladores del crecimiento y la diferenciación. Receptores %elulares& se unen al ligando apropiado, propagan su se$al reguladora al interior de la célula, emplean los sistemas efectores dentro de la célula que activen o repriman ciertos procesos que constituyen la base de la respuesta celular.   Recept Receptore oress 'is 'isiol iológi ógicos cos&& son blanc blancos os e(c e(cele elente ntess de los fár fármac macos) os) act*an act *an por mecan mecanism ismos os catalí catalític ticos os y son am ampli plific ficado adores res de se se$al $ales es bioquímicas +todos los fisiológicos son catalizadores Receptores por clasificación molecular& Receptores acoplados a canales iónicos  Receptor nicotínico  Receptor de aba tipo  Receptor para acido glutámico  Receptor de glicina  Receptor de glutamato  Receptor de aspartato Rece Re cept ptor ores es ac acop opla lado doss a pr prot oteí eína nass & tamb tambié ién n conoc onocid idos os co como mo recept rec eptore oress tra transm nsmemb embran rana a de siete siete dom domini inios, os, co compr mprend ende e una gra gran n fa fami milia lia de pr prot oteí eína nass de re rece cept ptor ores es tran transm smem embr bran ana a qu que e pe perc rcib iben en moléculas afuera de la celular y activan las vías de transducción y se$ales y finalmente, las respuestas celulares. o Receptores adrenérgicos beta , / y 0 

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Receptores de sustancia 1 o Receptores de dopamina 23/ Receptore Rece ptoress catal catalítico íticoss que funci funcionan onan como prote proteinqui inquinasa nasas& s& -c -ct*an t*an como co mo enzim nzimas as de ac accció ión n dir irec ecta ta que cata ataliliza zan n reac reacccio ione ness de fosforilacion o generación de segundos mensa"eros  Receptores de insulina  Receptores del factor de crecimiento epidermal o

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Receptores ciertas linfocinas Recept Rece ptor ores es que qu e re regu gula lan nde la tr tran ansc scri ripc pció ión n del del 24 24- o Re Rece cept ptor ores es intracelulares para sustancias liposolubles& 5arios ligandos biológicos son lo bas bastan tante te lip liposo osolub lubles les para para cru cruzar zar la mem membra brana na pla plasmá smátic tica a y actuar act uar sobre sobre rec recept eptore oress int intrac racelu elular lares. es. 6na cla clase se de est estos os lig ligand andos os incluye los esteroides y la #ormona tiroidea cuyos receptores estimulan la transcripción de genes al unirse con secuencias específicas de 24cercanas a las del gen cuya e(presión debe regularse. e"emplos de estos&  Receptores de #ormonas esteroideas.  Receptor de #ormona tiroidea.  Receptor de retinoides  Receptor de vitamina 2

d. &ecani%mo &ecani%mo%% de %e' %e'a!i(a a!i(aci"n ci"n ) acci"n acci"n arma armaco!"# co!"#ica ica La mayor parte de la se$alización transmembranal se realiza mediante unos cuantos mecanismos moleculares distintos. %ada mecanismo está adaptado, mediante la evolución de familias particulares de proteínas, para transmitir  muc#as se$ales diferentes. Estas familias de proteínas incluyen receptores en la supe superf rfic icie ie cel elul ular ar y dent dentro ro de la célu célula la,, as asíí co como mo en enzi zima mass y otro otross componentes que generan, amplifican, coordinan y terminan la se$alización después de la unión al receptor mediante segundos mensa"eros químicos en el citoplasma. 7e conocen conocen bien cinco mecanism mecanismos os de se$alización se$alización transmembr transmembranal. anal. %ada uno usadeuna forma diferente para superar la barrera que impone la bicapa de lípidos la membrana plasmática. Estas medidas emplean& . 6n ligando ligando liposo liposolub luble le que cruz cruza a la me membr mbrana ana y act*a en un recep receptor  tor  intracelular. /. 6na 6na pr prot oteí eína na re rece cept ptor ora a tr tran ansm smem embr bran anal al cuya cuya ac actitivi vida dad d en enzi zimá mátitica ca intracelular está sometida a regulación alosterica por un ligando que se une con un sitio del dominio e(tracelular de la proteína. 0. 6n recept receptor or tra trans nsme membr mbran anal al qu que e se une y es estitimu mula la a un una a prot proteí eína na tirosina cinasa. 8. 6n conducto conducto ión iónico ico tran transmemb smembranal ranal activad activado o por ligan ligando do que se abr abre eo cierra mediante la unión de un ligando 9. 6na proteín proteína a recept receptora ora transmem transmembra brana nall que esti estimul mula a a una prot proteín eína a transductora de se$al por unión con :; +proteína < que a su vez modula la producción de un segundo mensa"ero intracelular.

 

*. EN RELACI+N RELACI+N A LA IN INTERA TERACCI+N CCI+N D DROGA ROGA,RECEPT ,RECEPTOR OR a. acop acop!a !ami mien ento to ;or conveniencia, las interacciones entre un fármaco y el cuerpo se dividen en dos clases. Las acci cion one es del fá fárm rmac aco o sob obrre el cu cuer erp po se deno enomin minan proc proce eso soss farmac far macodi odinám námico icos) s) Est Estas as pro propie piedad dades es det determ ermina inan n el gru grupo po en el qu que e se clasifica el compuesto y constituyen el factor principal para decidir si ese grupo representa el tratamiento apropiado para un síntoma o enfermedad particular. Las acci cion one es del cue uerp rpo o sobre obre el fá fárrma macco se deno enomin minan proc proces eso os farmacocinéticos. Los procesos farmacocinéticos regulan la absorción, distribución y eliminación de los fármacos, y tienen una gran importancia práctica para la elección y admi ad mini nist stra raci ción ón de un fá fárm rmac aco o pa parti rticu cula larr a un pa paci cien ente te de dete term rmin inad ado) o) po por  r  e"emplo, un enfermo con función renal anormal.

Principio% armacodin-mico%  armacodin-mico%:: La mayoría de los fármacos deben unirse con un receptor para tener efecto. 7in embargo, a nivel celular, la unión del fármaco sólo es el primero de = que a menudo es una secuencia comple"a de pasos. 'ármaco +2< > receptor3efector +Rcomple"o fármaco3receptor  3efector3>efecto. 2 > R3>comple"o fármaco3receptor3>molécula efectora3 efecto. 2 > R3>com R3>comple ple"o "o 23R 23R3ac 3activ tivaci ación ón de moléc molécula ula de acopla acoplamie miento nto33 ?ol ?olécu écula la efectora3efecto. @ An#ibición del metabolismo del activador endógeno3aumento del activador3 >mayor efecto. 4ótese que el cambio final en la función se logra por un mecanismo efector. El efector puede ser parte de la molécula receptora o una molécula separada. 6na gran cantidad de receptores se comunica con sus efectores a través de moléculas de acoplamiento.

b. Recept Receptore ore%% d dee rre%e e%er raa Los fármacos fármacos agonista agonistass se unen al receptor y lo activ activan an de algu alguna na manera, lo cual induce el efecto en forma directa o indirecta. La activación del receptor  implica un %ambio en la conformación en los casos que se #an estudiado a nivel de la estructura molecular. -lgunos receptores incorporan la maquinaria efectora en la misma molécula, por lo que la unión del fármaco produce el efecto en forma directa) por e"emplo, al abrir un canal iónico o activar la actividad enzimática. Btros receptores se unen con una molécula efectora separada mediante una o más moléculas intermedias de acoplamiento.  -l unirse con un receptor, los antagonistas farmacológicos compiten con otras moléculas eorimpiden su tilcol unión concomo receptor. ;orso e"emplo, losnistas antagonistas del recept receptor par para a ace acetil colina ina codic#o mo la atr atropi opina na son n ant antago agonis tas por porque que

 

impiden el acceso de la acetilcolina y agonistas similares al sitio receptor para acetilcolina y estabilizan al receptor en su estado inactivo +o alg*n estado distinto al activado por acetilcolina